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办公地址济南市高新技术开发区大学科技园B座502  
生产地址山东省菏泽市高新技术开发区药谷内 
 网   址http://jnsychemical.com

产品展示
普瑞巴林
       基本信息
1项目名称普瑞巴林及胶囊
化学名(3S)-3-氨甲基-5-甲基己酸
 
英文名Pregabalin
 
CAS148553-50-8  
 
分子式C8H17NO2
 
分子量159.23
 
结构式
 
2剂    型?#33322;?#22218;
3注册分类化药3+6
4规    格25mg50mg75mg100mg150mg200mg300mg
5性    状原料药为白色结晶性粉末
6适 应 症a广泛性焦虑障碍吧b 糖尿病性外周神经病 c疱疹后神经
痛 d纤维肌痛综合征 e癫痫的辅助治疗
7用法用量本品可与食物同时服用也可单独服用
本品推荐剂量为每次75或150mg每日2次或者每次50mg或100mg
每日3次
起?#25216;?#37327;可为每次75mg每日2次或者每次50mg每日3次可在1
周内根据疗效及耐受性增加至每次150mg每日2次由于本品主要经肾脏
排泄清除肾功能减退的患者应调整剂量以上推荐剂量适用于肌酐清除率
60毫升/分的患者
服用本品300mg/日2-4周后疼痛未得到充分?#33322;?#30340;患者如可耐受本
品可增至每次300mg每日2次或每次200mg每日3次600mg/日由于不良反应呈剂量依赖性且不良反应可导致更高的停药率剂量超
过300mg/日仅应用于耐受300mg/日剂量的?#20013;?#24615;疼痛?#32908;?BR>如需停用普瑞巴林建议至少用1周时间逐渐减停
8原研情况美国辉瑞研发于2004年由FDA批准商品名乐瑞卡
9获批情况目前国内无厂?#19968;?#25209;有4家于2006开始申报制剂有进口
10专利及行保
二产品特点
1药理毒理
普瑞巴林与中枢神经系统中2-?#22856;?#28857;(电压门控钙通道的一个辅助性亚基)有高度亲和力普瑞巴林的作用机制尚不明确但是转基因小鼠和结构相关化合物例如加巴喷丁的研究结果提示在动物模型中的镇痛及抗惊?#39318;?#29992;可能与普瑞巴林与2-亚基的结合有关体外研究显示普瑞巴林可能通过调节钙通道功能而减少一些神经递质的钙依赖性释放
虽然普瑞巴?#36136;且?#21046;性神经递质-氨基丁酸GABA的结构衍生物但它并不直接与GABAAGABAB或苯二氮类受体结合不增加体外培养神经元的GABAA反应不改变大鼠脑中GABA浓度对GABA摄取或?#21040;?#26080;急性作用但是研究发现体外培养的神经元长时间暴露于普瑞巴林GABA转运蛋白密度和功能性GABA转运速率增加普瑞巴林不阻滞钠通道对阿片类受体无活性不改变环加氧酶活性对多巴胺及5-羟色胺受体无活性不抑制多巴胺5-羟色胺或去甲肾上腺素的再摄取
2药代动力学
在健康志愿者?#37038;?#25239;癫痫药物治疗的癫痫患者及慢性疼痛患者中普瑞巴林的稳态药代动力学参数相似
    吸收空腹服用普瑞巴林吸收迅速在单剂或多剂给药后1小时内达血浆峰浓度据估算普瑞巴林的口服生物利用度90%而且与剂量无关多剂给药后24-48小时内可达稳态与食物一起服用时普瑞巴林的吸收速?#24335;n停Cmax降低25-30%tmax延迟至约2.5小时但是普瑞巴林和食物同时服用并不会对普瑞巴林的吸收程度造成有临床意义的影响
    分布?#27627;?#24202;前研究显示普瑞巴林可以通过小鼠大鼠和猴的血脑屏障普瑞巴林可以通过大鼠的胎盘并?#27801;?#29616;在哺乳大鼠的乳汁内在人体普瑞巴林口服给药后的表观分布容积大约是0.56L/kg普瑞巴林不与血浆蛋白结合
    代谢普瑞巴林在人体内的代谢可以忽略不计在给予放射标记的普瑞巴林后约98%普瑞巴林以原型的形式在尿中?#21413;?#26222;瑞巴林的主要代谢产物-N-甲基化衍生物也在尿中被发现占给药剂量的0.9%在临床前研究中未发现普瑞巴林由S-旋光?#26434;?#20307;向R-旋光?#26434;?#20307;转化?#21335;?#26059;作用
    排泄普瑞巴林主要从体循?#38750;?#38500;并以原型药物的形式经肾脏排泄普瑞巴林的平均清除半衰期为6.3小时普瑞巴林血浆清除率和肾脏清除?#31034;?#19982;肌酐清除率有直接比例关系
    ?#26434;?#20276;有肾功能减退或正在?#37038;?#34880;?#21644;?#26512;治疗的患者有必要调整剂量
线性/非线性在推荐的每日给药剂量范围内普瑞巴林的药代动力学呈线性个体间普瑞巴林的药代动力学变异性较小<20%多次给药的药代动力学可根据单次给药的数据推测因此无须常规监测普瑞巴林的血浆浓度
3产品优势
快速持久强效?#33322;?#24102;状疱疹后神经痛显著改善带状疱疹后神经痛患者睡眠障碍和疼痛总体印象?#29616;?#19981;良反应罕见暂未发现药物药代动力学相互作用服药方便利于调整吸收与剂量呈线性相关?#39029;?#21058;量依赖型
4作用特点
乐瑞卡普瑞巴林胶囊可抑制中枢神经系统电压依赖性钙通道的2-亚基减少钙离子内流随之减少谷氨酸盐去甲肾上腺素P物质等兴奋性神经递质的释放从而有效控制神经病理性疼痛并具有抗焦虑抗惊厥的作用
−   2010年英国NICE指南推荐乐瑞卡为唯一同?#26412;?#26377;中枢外周神经病理性疼痛适应症的药物
−   2007年国际疼痛学会(IASP)专家共识推荐乐瑞卡为治疗带状疱疹后神经痛一线用药物
−   2006年?#20998;?#31070;经病学学会联盟EFNS指南推荐乐瑞卡为痛性多发性神经病带状疱疹后神经痛中枢性疼痛的一线用药
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